Agente antitumoral é analisado com luz síncrotron

30th January 2018
Source: FAPESP
Posted By : Enaie Azambuja
Agente antitumoral é analisado com luz síncrotron

Medicamentos de alta complexidade, como agentes antitumorais, podem acarretar efeitos colaterais, além de muitas vezes exigir o uso de elevadas doses. Para melhorar essas terapias e dar mais qualidade de vida aos pacientes, muitas vezes é necessário fazer análises também complexas, não só das moléculas que constituem o medicamento, mas das relações entre a sua estrutura e as propriedades físico-químicas.

Um grupo de pesquisadores conseguiu, pela primeira vez, descrever a estrutura e as interações atômicas do fármaco oncológico Lapatinib, principalmente sobre sua relação com polímeros que podem ser utilizados para a otimização do medicamento.

O estudo, publicado na Scientific Reports, utilizou raios X de alta energia, gerados por fontes de luz síncrotron no Argonne National Laboratory, nas imediações de Chicago (Estados Unidos). O trabalho, realizado na Purdue University, teve apoio da FAPESP por meio de uma Bolsa de Pesquisa no Exterior.

“O foco do estudo foi buscar informações estruturais sobre a interação entre polímeros – usados para melhorar a solubilidade e estabilizar o fármaco – e o agente antitumoral Lapatinib.

Conseguimos resultados interessantes para acelerar o desenvolvimento de formulações, escolher o polímero mais apropriado e, potencialmente no futuro, também reduzir a dosagem do medicamento”, disse Gabriel Lima Barros de Araujo, primeiro autor do estudo e professor no Departamento de Farmácia da Faculdade de Ciências Farmacêuticas da Universidade de São Paulo.

O Lapatinib é um agente antitumoral oral utilizado para tratamento de câncer de mama metastático ou avançado. Ele integra a classe de medicamentos conhecidos como pequenas moléculas inibidoras da tirosina-quinase, que atua inibindo sinalizadores da cascata de expressão de proliferação celular.

“Essa é uma das terapias orais mais específicas que existem, porém apresenta muita variabilidade na resposta clínica e, geralmente, os pacientes precisam tomar doses elevadas do medicamento, cerca de seis comprimidos por dia.

Além disso, sabe-se que, em muitos casos, a alimentação pode interferir na absorção desse fármaco, ocasionando efeitos adversos. Uma das alternativas é melhorar as formulações”, disse Araujo.

No estudo, além da estratégia de extração de interações intermoleculares a partir do uso de raios X de alta energia – que mostrou que as moléculas de Lapatinib não se aglomeram da mesma maneira observada em técnicas anteriores –, os pesquisadores usaram também uma técnica diferente de análise.

“Tratamos os dados com uma metodologia chamada de ‘função de distribuição de pares’, que permite avaliar a distância entre os pares de átomos, o que nos forneceu muitas informações sobre as interações intermoleculares do agente antitumoral com os polímeros”, disse Araujo.


Saiba mais.


Você deve ser logado para comentar

Escreva um comentário

Sem comentários




Inscreva-se para ler nossas publicações

Inscreva-se

Inscreva-se para ver nossos downloads

Inscreva-se

SPS IPC Drives 2019
26th November 2019
Germany Nuremberg Messe
Vietnam International Defense & Security Exhibition 2020
4th March 2020
Vietnam National Convention Center, Hanoi